Tiyadiazol Tabanlı S-Köprülü İmidazopiridin- Kumarin Hibritlerinin Tasarımı, Sentezi ve Antiproliferatif Etki Potansiyellerinin İncelenmesi

37. Ulusal Kimya Kongresi, Erzurum, Türkiye, 24 Haziran - 27 Temmuz 2026, ss.155, (Özet Bildiri)

Yayın Türü: Bildiri / Özet Bildiri
Basıldığı Şehir: Erzurum
Basıldığı Ülke: Türkiye
Sayfa Sayıları: ss.155
Açık Arşiv Koleksiyonu: AVESİS Açık Erişim Koleksiyonu
Van Yüzüncü Yıl Üniversitesi Adresli: Evet

Özet

Bu çalışma, rasyonel ilaç tasarımı yaklaşımı temel alınarak kumarin sübstitüe imidazopiridin ve 1,3,4-tiyadiazol farmakoforlarını içeren S-köprülü hibrit moleküllerin tasarımı, sentezi ve antikanser aktivitelerinin değerlendirilmesini amaçlamaktadır. Hibridizasyon ile farklı biyolojik olarak aktif heterosiklik iskeletlerin tek bir yapıda birleştirilmesi ve böylece hedef-etkileşim kapasitesinin artırılması amaçlanmıştır. Tasarlanan TDZ- (1–5) serisi bileşikler MCF-7 meme kanseri hücre hattında test edilmiş, TDZ-5 bileşiği en potansiyel aday olarak belirlenmiştir. Ön bulgular, TDZ-5’in hücre döngüsünü G2/M fazında durdurarak apoptozu indüklediğini göstermektedir. Tasarım rasyonalitesi, imidazopiridin ile kumarin türevlerinin geniş biyolojik aktivitesi ve tiyadiazol halkasının elektronik özelliklerine dayanmaktadır. Literatürde benzer hibrit yapıların tübülin etkileşimi üzerinden antikanser etki gösterdiği bildirilmiştir [1,2]. Bu doğrultuda oksadiazol halkası biyosterik yaklaşımla tiyadiazol ile değiştirilmiş ve moleküler esnekliği artırmak amacıyla S-köprüsü entegre edilmiştir (Fig. 1). Bu yaklaşım, hedef biyomoleküllerle konformasyonel uyumu artırarak etkileşim verimliliğini optimize etmeyi amaçlamaktadır.